SML1896
VH298
≥98% (HPLC), VHL-HIF-α interaction disrupter, powder
别名:
(2S,4R)-1-((S)-2-(1-氰基环丙烷甲酰胺基)-3,3-二甲基丁酰基)-4-羟基-N-(4-(4-甲基噻唑-5-基)苄基)吡咯烷-2-羧酰胺
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关于此项目
产品名称
VH298, ≥98% (HPLC)
ligand
VH298
Quality Level
assay
≥98% (HPLC)
form
powder
reaction suitability
reagent type: ligand
color
white to beige
solubility
DMSO: 10 mg/mL, clear
storage temp.
−20°C
SMILES string
[s]1cnc(c1c2ccc(cc2)CNC(=O)[C@H]3N(C[C@@H](C3)O)C(=O)[C@@H](NC(=O)C4(CC4)C#N)C(C)(C)C)C
InChI key
NDVQUNZCNAMROD-RZUBCFFCSA-N
Biochem/physiol Actions
VH298是一种细胞可透过性小分子，可破坏VHL与缺氧诱导因子HIF-α, 的相互作用，从而稳定HIF-α并诱导低氧反应。
VH298是一种细胞可透过性小分子，可破坏VHL与缺氧诱导因子HIF-α, 的相互作用，从而稳定HIF-α并诱导低氧反应。缺氧诱导因子 (HIFs) 是氧敏感的转录因子，可调节缺氧信号。它们受氧依赖性脯氨酰羟化酶结构域(PHD)酶调节，并由von Hippel-Lindau（VHL）Cullin RING E3泛素连接酶复合物进行多泛素化。与许多具有脱靶作用的PHD抑制剂不同，VH298在PHD酶的下游起作用，从而抑制VHL:HIF-α 互作。VH298的Kd为90 nM。VH298已表现出诱导HIF转录活性，可增加HIF-α在HeLa细胞中的积累，并刺激RCC4细胞中产生促红细胞生成素。
存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
Julianty Frost et al.
Nature communications, 7, 13312-13312 (2016-11-05)
Chemical strategies to using small molecules to stimulate hypoxia inducible factors (HIFs) activity and trigger a hypoxic response under normoxic conditions, such as iron chelators and inhibitors of prolyl hydroxylase domain (PHD) enzymes, have broad-spectrum activities and off-target effects. Here
全球贸易项目编号
| 货号 | GTIN |
|---|---|
| SML1896-5MG | 04061832826349 |
| SML1896-25MG | 04061832826332 |