203290
双辛基马来酰亚胺I
≥95% (HPLC), protein kinase C inhibitor , solid
别名:
双辛基马来酰亚胺I
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关于此项目
经验公式（希尔记法）:
C25H24N4O2
化学文摘社编号:
分子量:
412.48
UNSPSC Code:
12352111
NACRES:
NA.77
MDL number:
Assay:
≥95% (HPLC)
Form:
solid
Quality level:
Storage condition:
OK to freeze, protect from light
产品名称
双辛基马来酰亚胺I, A highly selective, cell-permeable, and reversible protein kinase C (PKC) inhibitor (IC50 = 10 nM) that is structurally similar to staurosporine.
Quality Level
assay
≥95% (HPLC)
form
solid
manufacturer/tradename
Calbiochem®
storage condition
OK to freeze, protect from light
color
deep orange
solubility
DMSO: 10 mg/mL
shipped in
ambient
storage temp.
2-8°C
SMILES string
N1C(=O)C(=C(C1=O)c4c5c([nH]c4)cccc5)c2c3c([n](c2)CCCN(C)C)cccc3
InChI
1S/C25H24N4O2/c1-28(2)12-7-13-29-15-19(17-9-4-6-11-21(17)29)23-22(24(30)27-25(23)31)18-14-26-20-10-5-3-8-16(18)20/h3-6,8-11,14-15,26H,7,12-13H2,1-2H3,(H,27,30,31)
InChI key
QMGUOJYZJKLOLH-UHFFFAOYSA-N
General description
一种高度选择性、细胞可渗透性和可逆的蛋白激酶C（PKC）抑制剂（IC50=10 nM），其结构类似于星形孢菌素。作为PKC的ATP结合位点的竞争性抑制剂。对于PKCα、βI、βII、γ、δ 和 ε 同工酶具有高选择性。有效抑制原代脂肪细胞裂解物（IC50 = 360 nM）和GSK-3β免疫沉淀物（IC50 = 170 nM）中的GSK-3。可能以更高的浓度（IC50 = 2 µM）抑制蛋白激酶A。也可以使用1 mg/mL的双吲哚基马来酰亚胺I（目录编号203293）在无水DMSO中的溶液。
一种高度选择性细胞渗透性蛋白激酶C（PKC）抑制剂（IC50=10 nM），其结构类似于星形孢菌素。作为PKC的ATP结合位点的竞争性抑制剂。对于PKCα、βI、βII、γ、δ 和 ε 同工酶具有高度选择性。可能以更高的浓度（IC50 = 2 µM）抑制蛋白激酶A。还抑制槲皮素、H-89或除草霉素A处理的NPC-076细胞中的端粒酶活性。
Biochem/physiol Actions
主要靶标
PKC
PKC
产物与ATP竞争。
可逆性：是
细胞可渗透性：是
靶标IC50：针对蛋白激酶C（PKC），为10 nM；分别针对原代脂肪细胞裂解物的和GSK-3β免疫沉淀物中的GSK-3，为360 nM和170 nM
Preparation Note
仅在使用前再用水相缓冲液进行稀释。
复溶后，等分并冷冻保存（-20°C）。DMSO储备液可在-20°C下稳定保存4个月。
Other Notes
Hers, I., et al. 1999.FEBS Lett.460, 433.
Ku, W.-C., et al. 1997.Biochem.Biophys.Res. Commun.241, 730.
Gekeler, V., et al. 1996.Br. J. Cancer 74, 897.
Kiss, Z., et al. 1995.Biochim.Biophys.Acta 1265, 93.
Toullec, D., et al. 1991.J. Biol. Chem. 266, 15771.
Ku, W.-C., et al. 1997.Biochem.Biophys.Res. Commun.241, 730.
Gekeler, V., et al. 1996.Br. J. Cancer 74, 897.
Kiss, Z., et al. 1995.Biochim.Biophys.Acta 1265, 93.
Toullec, D., et al. 1991.J. Biol. Chem. 266, 15771.
Legal Information
CALBIOCHEM is a registered trademark of Merck KGaA, Darmstadt, Germany
Disclaimer
毒性：标准处理（A）
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存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
商品
Learn tips and tricks for how to properly use inhibitors including how to select the right inhibitor and how to plan experiments with inhibitors.
Tomoya Sasahara et al.
iScience, 24(9), 102936-102936 (2021-08-31)
Amyloid β-protein (Aβ) may contribute to worsening of Alzheimer's disease (AD) through vascular dysfunction, but the molecular mechanism involved is unknown. Using ex vivo blood vessels and primary endothelial cells from human brain microvessels, we show that patient-derived Aβ assemblies, termed
全球贸易项目编号
| 货号 | GTIN |
|---|---|
| 203290-1MG | 04055977221121 |
| 203290-250UG | 07790788048327 |