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Merck
CN

11086090001

Roche

钙蛋白酶抑制剂I

N-Acetyl-Leu-Leu-norleucinal, synthetic

别名:

钙蛋白酶抑制剂I, N-乙酰基-亮氨酸-亮氨酸-亮氨酸, ALLN, Ac-LLnL-CHO, MG-101, N-乙酰基-L-亮氨酰基-L-亮氨酰基-L-正亮氨酸醛, N-乙酰基-亮氨酸-亮氨酸-正亮氨酸醛

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关于此项目

经验公式(希尔记法):
C20H37N3O4
化学文摘社编号:
分子量:
383.53
PubChem Substance ID:
UNSPSC Code:
12352204
Beilstein/REAXYS Number:
7656053
MDL number:
NACRES:
NA.54
技术服务
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assay

98% (chromatographically homogeneous)

form

powder

mol wt

Mr = 383.5

packaging

pkg of 25 mg

manufacturer/tradename

Roche

mp

182 °C

solubility

DMF: 10 mg/mL, ethanol: 10 mg/mL, methanol: 10 mg/mL

storage temp.

2-8°C

SMILES string

[H]C(=O)[C@H](CCCC)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(=O)[C@H](CC(C)C)NC(C)=O

InChI

1S/C20H37N3O4/c1-7-8-9-16(12-24)22-19(26)18(11-14(4)5)23-20(27)17(10-13(2)3)21-15(6)25/h12-14,16-18H,7-11H2,1-6H3,(H,21,25)(H,22,26)(H,23,27)/t16-,17-,18-/m0/s1

InChI key

FMYKJLXRRQTBOR-BZSNNMDCSA-N

General description

钙蛋白酶抑制剂 I 是 Ca2+ 依赖性中性半胱氨酸蛋白酶钙蛋白酶 I 和钙蛋白酶 II 的强大竞争性抑制剂。

Application

钙蛋白酶抑制剂 I 抑制钙蛋白酶,钙蛋白酶通过部分蛋白水解激活肌球蛋白轻链激酶和蛋白激酶 C。由于分子量低且无带电荷的残基,因此该抑制剂应该具有膜渗透性。
钙蛋白酶抑制剂 I 用于蛋白质印迹法。

Biochem/physiol Actions

钙蛋白酶抑制剂 I 是 Ca2+ 依赖性中性半胱氨酸蛋白酶钙蛋白酶 I(需要 2–75 μM Ca2+ 激活)和钙蛋白酶 II(需要 200–800 μM)的强力的、竞争性抑制剂,Ki 值在 0.12 μM 至 0.23 μM 之间。对钙蛋白酶 II 的抑制程度低于钙蛋白酶 I。钙蛋白酶抑制剂 I 也是木瓜蛋白酶和组织蛋白酶 B 和 L 的强抑制剂,它对组织蛋白酶 H 和 α-胰凝乳蛋白酶的抑制作用较弱,而对胰蛋白酶没有抑制作用。对 0.02 U 血小板钙蛋白酶的 ID50 为 0.05 μM。

Preparation Note

工作浓度:0.1 - 10 μM
建议的起始浓度为 17 μg/ml。这是观察到的钙蛋白酶 I 最大抑制一半的浓度。
工作液:推荐的溶剂是 DMF、乙醇或甲醇,最高 10mg/ml。
存储条件(工作液):-15 至 -25°C
在 -15 至 -25°C 下,在DMF、甲醇,乙醇溶液中可稳定 4 周。
C20H37N3O4
溶于 DMF、乙醇或甲醇至 10 mg/ml。对于储备溶液,罗氏建议将 1 mg 抑制剂溶于 100 μl DMF、甲醇或乙醇中。使用前,用水或磷酸盐缓冲液(0.1 M,pH 7.5)稀释至所需浓度。在 DMF、乙醇或甲醇溶液中,在 2 至 8°C 下可稳定 2 至 3 天,在 -15 至 -25°C 下可稳定约 4 周。为了获得最佳效果,请现配现用。

Analysis Note

纯度:98%(来自 C);色谱均一

Other Notes

仅用于生命科学研究。不可用于诊断。


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存储类别

11 - Combustible Solids

wgk

WGK 2

flash_point_f

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Erdinç Dursun et al.
Journal of Alzheimer's disease : JAD, 23(2), 207-219 (2010-10-23)
Amyloid-β (Aβ) is the core component of amyloid plaques of Alzheimer's disease (AD). The effects of Aβ include damage to neuronal plasma membrane, disruption of Ca(2+) homeostasis, and alterations of neurotrophic factor levels. The aim of this study was to
Duygu Gezen-Ak et al.
PloS one, 6(3), e17553-e17553 (2011-03-17)
Recent studies have suggested that vitamin D can act on cells in the nervous system. Associations between polymorphisms in the vitamin D receptor (VDR), age-dependent cognitive decline, and insufficient serum 25 hydroxyvitamin D(3) levels in Alzheimer's patients and elderly people



全球贸易项目编号

货号GTIN
1108609000104061838698339