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H6278

4-羟基他莫西芬

≥98% (HPLC), powder, Estrogen receptor antagonist

别名:

4-(1-[4-(二甲基氨基乙氧基)苯基]-2-苯基-1-丁烯)苯酚, 4-OHT, 顺/反-4-羟基三苯氧胺

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关于此项目

经验公式（希尔记法）:
C26H29NO2
化学文摘社编号:
68392-35-8
分子量:
387.51
UNSPSC Code:
51111800
PubChem Substance ID:
24895736
NACRES:
NA.77
Assay:
≥98% (HPLC)
Form:
powder
Quality level:
300
Storage condition:
desiccated, protect from light
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产品名称

4-羟基他莫西芬, ≥70% Z isomer (remainder primarily E-isomer)

Quality Level

300

assay

≥98% (HPLC)

form

powder

storage condition

desiccated, protect from light

solubility

methanol: 10 mg/mL, ethanol: 20 mg/mL (with heating)

antibiotic activity spectrum

neoplastics

mode of action

enzyme | inhibits

originator

AstraZeneca

storage temp.

2-8°C

SMILES string

CC\C(c1ccccc1)=C(/c2ccc(O)cc2)c3ccc(OCCN(C)C)cc3.CC\C(c4ccccc4)=C(\c5ccc(O)cc5)c6ccc(OCCN(C)C)cc6

InChI

1S/2C26H29NO2/c2*1-4-25(20-8-6-5-7-9-20)26(21-10-14-23(28)15-11-21)22-12-16-24(17-13-22)29-19-18-27(2)3/h2*5-17,28H,4,18-19H2,1-3H3/b26-25+;26-25-

InChI key

ZJLDABGSDWXVGE-BDSXMVAQSA-N

Gene Information

human ... ESR1(2099), ESR2(2100), ESRRG(2104), IL6(3569)
rat ... Ar(24208), Esr1(24890), Esr2(25149)

General description

4-羟基他莫昔芬(4-OHT)是第一代选择性雌激素受体调节剂(SERM)，在乳腺癌细胞中起拮抗剂作用，但在子宫和骨骼中可表现出雌激素样活性。它是他莫昔芬(TAM)前药的活性代谢产物，发挥雌激素受体拮抗剂作用。4-OHT结合雌激素受体来抑制雌二醇诱导的细胞增殖，但不引起细胞毒性。4-OHT是抗雌激素药物他莫昔芬的代谢产物，与他莫昔芬和它的其他代谢物相比，4-OHT结合雌激素受体的亲和性更高，对正常人乳腺细胞和乳腺癌细胞系培养物的增殖抑制效力高50-100倍。

在不添加雌激素、通过胰岛素或表皮生长因子刺激细胞增殖的培养条件下，4-OHT可有效抑制细胞生长。4-OHT可抑制细胞膜内的脂质过氧化，具有过氧自由基清除活性。

Application

4-羟基它莫西芬已用于:
  • 诱导小肠类器官的重组。
  • 研究其对人外周血单个核细胞（PMNC）形成造血细胞集落的能力的影响。
  • 诱导成神经细胞瘤细胞系中MYCN 的过度表达，以确定MYCN表达的升高如何影响成神经细胞瘤细胞对BIRC5/生存素抑制剂YM155诱导细胞凋亡的敏感性。

Biochem/physiol Actions

化疗药物他莫昔芬的代谢物，表现出比母体药物更有效的雌激素激动剂/拮抗剂活性。也具有脂质过氧化的膜内抑制剂的活性。

Features and Benefits

该化合物是受体分类及信号转导手册上核受体（类固醇）页面上的特色化合物。想要浏览手册的其他页面， 请单击此处。
该化合物由AstraZeneca开发。要浏览其他药物开发的化合物和已批准药物/候选药物的列表，请单击此处。

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pictograms

Health hazardExclamation mark
GHS08,GHS07

signalword

Warning

Hazard Classifications

Acute Tox. 4 Dermal - Acute Tox. 4 Inhalation - Acute Tox. 4 Oral - Eye Irrit. 2 - Repr. 2 - Skin Irrit. 2

存储类别

11 - Combustible Solids

flash_point_f

Not applicable

flash_point_c

Not applicable

ppe

Eyeshields, Gloves, type P3 (EN 143) respirator cartridges

历史批次信息供参考:

分析证书(COA)

Lot/Batch Number
059M4078V
059M4079V
13180717
058M4066V
13171016

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全球贸易项目编号

货号GTIN
H6278-10MG04061833800560
H6278-50MG04061833800577