SML1415
VE-821
≥98% (HPLC), ATP-competitive ATR inhibitor, powder
别名:
3-氨基-6-(4-(甲磺酰基)苯基)-N-苯基吡嗪-2-甲酰胺, 3-氨基-6-[4-(甲磺酰基)苯基]-N-苯基-2-吡嗪甲酰胺, VE821
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关于此项目
经验公式（希尔记法）:
C18H16N4O3S
化学文摘社编号:
分子量:
368.41
UNSPSC Code:
12352200
PubChem Substance ID:
NACRES:
NA.77
MDL number:
产品名称
VE-821, ≥98% (HPLC)
Quality Level
assay
≥98% (HPLC)
form
powder
color
white to beige
solubility
DMSO: ≥10 mg/mL, clear
storage temp.
−20°C
SMILES string
CS(C(C=C1)=CC=C1C2=NC(C(NC3=CC=CC=C3)=O)=C(N)N=C2)(=O)=O
InChI
1S/C18H16N4O3S/c1-26(24,25)14-9-7-12(8-10-14)15-11-20-17(19)16(22-15)18(23)21-13-5-3-2-4-6-13/h2-11H,1H3,(H2,19,20)(H,21,23)
InChI key
DUIHHZKTCSNTGM-UHFFFAOYSA-N
Application
VE-821 已用作人癌细胞中 ATM 和 Rad3 相关（ATR）蛋白的抑制剂。
Biochem/physiol Actions
VE-821 是 ATP 竞争性 ATR 抑制剂。
VE-821 是一种有效的 ATP 竞争性抑制剂，可抑制 DNA 损伤应答（DDR）激酶共济失调毛细血管扩张突变（ATM）以及与 ATM 和 Rad3 相关（ATR），Ki 值为 13 nM。VE-821 对相关 PIKKs ATM、DNA 依赖性蛋白激酶（DNA-PK）、mTOR 和 PI3-激酶-γ 的交叉反应极小（Ki 值分别为 16 μM、2.2 μM、>1 μM 和 3.9 μM），并针对大量无关的蛋白激酶。在大部分癌细胞中单独使用 VE-821 会导致细胞死亡，并且还显示出与遗传毒性剂的强大协同作用。VE-821 增加了细胞对放射线的敏感性，并使癌细胞对多种化学治疗剂敏感。
Other Notes
VE-821 已由化学探针门户网站进行了专家审查和推荐。有关更多信息，请访问化学探针门户网站上的 VE-821 探针摘要。
存储类别
11 - Combustible Solids
wgk
WGK 3
flash_point_f
Not applicable
flash_point_c
Not applicable
Anastazja Poczta et al.
Scientific reports, 9(1), 14135-14135 (2019-10-03)
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Tingting Li et al.
Aging, 12(14), 14791-14807 (2020-07-21)
Protection of telomere 1 (POT1), the telomeric single-stranded DNA (ssDNA)-binding protein in the shelterin complex, has been implicated in the DNA damage response, tumorigenesis and aging. Telomere dysfunction induced by telomere deprotection could accelerate cellular senescence in primary human cells.
Human cancer cells utilize mitotic DNA synthesis to resist replication stress at telomeres regardless of their telomere maintenance mechanism
Ozgun Ozer, et al.
Oncotarget null
全球贸易项目编号
| 货号 | GTIN |
|---|---|
| SML1415-25MG | 04061832451831 |
| SML1415-5MG | 04061832451848 |